Lidocaina 64

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Etichetta: cerotto di lidocaina LIDOCAINE - NDC (National Drug Code) - Ogni prodotto farmaco viene assegnato questo numero unico che può essere trovato sulle droghe imballaggio esterno. Codice hrefNDC (s): 0591-3525-11, 0591-3525-30 Packager: Actavis Pharma, Inc. Categoria: HUMAN prescrizione di droga ETICHETTA DEA Schedule: Nessuno Marketing Stato: abbreviato New Drug Application Drug Information Label Aggiornato 18 Febbraio 2015 Se sei un consumatore o paziente, si prega di visitare questa versione. Lidocaina Patch 5 Revised: February 2015 Rx Solo cerotto Lidocaina 5 è costituito da un materiale adesivo contenente 5 lidocaina, che viene applicato ad un bianco di polietilene tereftalato non tessuto (PET) sostegno materiale e coperto con una pellicola PET trasparente. La protezione carta viene rimosso prima applicazione sulla pelle. La dimensione del cerotto è di 10 cm x 14 cm. La lidocaina è chimicamente designato come acetammide, 2- (dietilammino) - N - (2,6-dimetilfenil), ha una ottanolo: coefficiente di partizione acqua 43 a pH 7.4, ed ha la seguente struttura: Ogni cerotto contiene 700 mg di lidocaina (50 mg per grammo adesivo) in una base acquosa. Esso contiene anche i seguenti ingredienti inattivi: glicerina, D-sorbitolo, glicole propilenico, alcool polivinilico, urea, poliacrilato di sodio, sodio carbossimetilcellulosa, gelatina, acido poliacrilico, caolino, acido tartarico, dihydroxyaluminum aminoacetate, Methylparaben, propylparaben, e disodio edetato. Farmacodinamica Lidocaina è un agente anestetico locale amidico tipo e suggerisce di stabilizzare le membrane neuronali inibendo i flussi ionici necessari per l'avvio e la conduzione degli impulsi. La penetrazione della lidocaina nella pelle intatta dopo l'applicazione del cerotto di lidocaina è sufficiente a produrre un effetto analgesico, ma inferiore alla quantità necessaria per produrre un blocco sensoriale completa. Farmacocinetica Assorbimento: La quantità di lidocaina sistemica assorbita dal cerotto di lidocaina è direttamente correlata sia la durata di applicazione e la superficie su cui viene applicato. In uno studio di farmacocinetica, tre patch lidocaina sono stati applicati su una superficie di 420 cm 2 di pelle intatta di schiena di volontari normali per 12 ore. Campioni di sangue sono stati prelevati per la determinazione della concentrazione di lidocaina durante l'applicazione e per 12 ore dopo la rimozione di macchie. I risultati sono riassunti nella tabella 1. Tabella 1 Assorbimento di lidocaina da lidocaina Patch volontari sani (n 15, 12 ore tempo indossare) Quando cerotto di lidocaina viene utilizzato secondo le istruzioni per il dosaggio raccomandato, si prevede solo 3 2 della dose applicata per essere assorbito. Almeno 95 (665 mg) di lidocaina rimarrà in un cerotto usato. Significa concentrazione ematica di picco di lidocaina è di circa 0,13 mcg / ml (circa 1/10 della concentrazione terapeutica necessaria per il trattamento di aritmie cardiache). applicazione di tre patch ripetuta simultaneamente per 12 ore (consigliato dose massima giornaliera), una volta al giorno per tre giorni, ha indicato che la concentrazione lidocaina non aumenta con l'uso quotidiano. Il profilo farmacocinetico plasmatica media per i 15 volontari sani è mostrato in Figura 1. Figura 1 Le concentrazioni nel sangue di lidocaina dopo tre applicazioni quotidiane consecutivi di tre patch lidocaina contemporaneamente per 12 ore al giorno in volontari sani (n 15). Distribuzione: quando lidocaina viene somministrato per via endovenosa a volontari sani, il volume di distribuzione è di 0,7 a 2,7 L / kg (media 1.5 0.6 SD, N15). A concentrazioni prodotte dalla applicazione di cerotto di lidocaina, lidocaina è di circa 70 legato alle proteine ​​plasmatiche, principalmente alfa-1-glicoproteina acida. A concentrazioni plasmatiche molto più elevate (da 1 a 4 mcg / ml di base libera), il legame alle proteine ​​plasmatiche di lidocaina è dipendente dalla concentrazione. La lidocaina attraversa le barriere placentare e ematoencefalica, presumibilmente per diffusione passiva. Metabolismo: Non è noto se lidocaina viene metabolizzato nella pelle. La lidocaina è metabolizzato rapidamente dal fegato per un numero di metaboliti, compresi monoetilglicinexilidide (MEGX) e glicinexilidide (GX), entrambi i quali hanno attività farmacologica simile, ma meno potente di quello di lidocaina. Un metabolita minore, 2, 6-xilidina, ha un'attività farmacologica sconosciuto, ma è cancerogena nei ratti. La concentrazione nel sangue di questo metabolita è l'applicazione seguente trascurabile di cerotto di lidocaina 5. Dopo somministrazione endovenosa, le concentrazioni MEGX e GX nella gamma di siero da 11 a 36 e da 5 a 11 delle concentrazioni di lidocaina, rispettivamente. Escrezione: lidocaina e dei suoi metaboliti vengono escreti dai reni. Meno di 10 di lidocaina viene escreto immodificato. L'emivita di eliminazione lidocaina dal plasma dopo somministrazione IV è da 81 a 149 minuti (media 107 0,18 SD, n 15). trattamento a dose singola con cerotto di lidocaina è stato confrontato al trattamento con cerotto veicolo (senza lidocaina), e nessun trattamento (osservazione solo) in un doppio cieco, incrociato studio clinico con 35 pazienti nevralgia post-erpetica. L'intensità del dolore e punteggi di rilievo di dolore sono stati valutati periodicamente per 12 ore. cerotto di lidocaina eseguita statisticamente meglio di cerotto veicolo in termini di intensità del dolore da 4 a 12 ore. A dose multipla, il trattamento di due settimane con la patch lidocaina è stata confrontata con patch di veicolo (senza lidocaina) in doppio cieco, incrociato trial clinico di recesso-tipo di progetto condotto in 32 pazienti, che erano considerati come rispondenti all'utilizzo in aperto di cerotto di lidocaina prima dello studio. Il tipo costante di dolore è stata valutata ma non il dolore indotto da stimoli sensoriali (disestesia). sono state osservate differenze statisticamente significative a favore delle patch lidocaina in termini di tempo per uscire dalla sperimentazione (14 contro 3,8 giorni al p-value 0,001), il sollievo dal dolore media giornaliera, ed i pazienti preferenza del trattamento. Circa la metà dei pazienti ha inoltre farmaco orale comunemente utilizzati nel trattamento di post-erpetica. L'entità di uso di farmaci concomitanti era simile nei due gruppi di trattamento. La lidocaina cerotto 5 è indicato per alleviare il dolore associato con nevralgia post-erpetica. Dovrebbe essere applicato solo per la pelle intatta. La lidocaina cerotto 5 è controindicato nei pazienti con una storia nota di sensibilità agli anestetici locali di tipo amidico, oa qualsiasi altro componente del prodotto. L'esposizione accidentale in bambini anche una patch lidocaina usata contiene una grande quantità di lidocaina (almeno 665 mg). Esiste la possibilità di un bambino piccolo o un animale domestico a soffrire gravi effetti avversi da masticare o ingerire un nuovo o usato cerotto di lidocaina, anche se il rischio con questa formulazione non è stata valutata. E 'importante per i pazienti di conservare e smaltire cerotto di lidocaina 5 fuori dalla portata dei bambini, animali domestici e altri. (Vedere manipolazione e lo smaltimento) eccessivo dosaggio di dosaggio eccessivo per l'applicazione della patch lidocaina 5 ad aree più grandi o più a lungo del tempo indossare consigliato potrebbe causare un maggiore assorbimento delle concentrazioni di lidocaina e sangue alta, portando ad effetti avversi gravi (vedi reazioni avverse. Reazioni sistemiche ). tossicità lidocaina ci si poteva aspettare a concentrazioni nel sangue di lidocaina superiori a 5 mcg / ml. La concentrazione ematica di lidocaina è determinata dal grado di assorbimento sistemico e eliminazione. durata di applicazione, applicazione di più il numero consigliato di patch, pazienti più piccole, o eliminazione sia alterata può tutti contribuire ad aumentare la concentrazione ematica di lidocaina. Con il dosaggio raccomandato di cerotto di lidocaina 5, la concentrazione ematica di picco medio è di circa 0,13 mcg / ml, ma concentrazioni superiori a 0,25 mcg / ml sono stati osservati in alcuni individui. Generale malattia epatica: I pazienti con malattia epatica grave sono a maggior rischio di sviluppare le concentrazioni ematiche tossici di lidocaina, a causa della loro incapacità di metabolizzare lidocaina normalmente. Reazioni allergiche: pazienti allergici ai derivati ​​para-aminobenzoico acido (procaina, tetracaina, benzocaina, ecc) non hanno mostrato sensibilità crociata con lidocaina. Tuttavia, cerotto di lidocaina 5 deve essere usato con cautela nei pazienti con una storia di sensibilità di droga, in particolare se l'agente eziologico è incerto. Cute non integra: Applicazione di rotto o pelle infiammata, anche se non testato, può portare a concentrazioni ematiche elevate di lidocaina da maggiore assorbimento. La lidocaina cerotto 5 è consigliato solo per l'uso su pelle intatta. Fonti di calore esterne: Posizionamento delle fonti di calore esterne, come ad esempio i rilievi di riscaldamento o coperte elettriche, oltre cerotto di lidocaina 5 non è raccomandata in quanto non è stato valutato e può aumentare i livelli plasmatici di lidocaina. Esposizione degli occhi: Il contatto del cerotto di lidocaina 5 con gli occhi, anche se non studiata, deve essere evitato sulla base dei risultati di grave irritazione agli occhi con l'uso di prodotti simili negli animali. In caso di contatto con gli occhi, lavare immediatamente gli occhi con acqua o soluzione salina e proteggere l'occhio fino al ritorno di sensazione. Interazioni con altri farmaci antiaritmici Droga: cerotto di lidocaina 5 deve essere usato con cautela nei pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici di classe I (come Tocainide e mexiletina), in quanto gli effetti tossici sono additivi e potenzialmente sinergici. Anestetici locali: Quando lidocaina cerotto 5 è usato in concomitanza con altri prodotti contenenti anestetici locali, la quantità assorbita da tutte le formulazioni deve essere considerato. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità carcinogenesi: un metabolita minore, 2,6-xilidina, è stato trovato per essere cancerogena nei ratti. La concentrazione nel sangue di questo metabolita è l'applicazione seguente trascurabile di cerotto di lidocaina 5. Mutagenesi: lidocaina HCl non è mutageno nei test di Salmonella microsome / mammiferi né clastogenico in test di aberrazione cromosomica con linfociti umani e test del micronucleo. Alterazione della fertilità: L'effetto di cerotto di lidocaina 5 sulla fertilità non è stato studiato. Gravidanza teratogeni Effetti: Gravidanza categoria B. Lidocaina patch di 5 non è stato studiato in gravidanza. Studi sulla riproduzione con lidocaina sono stati condotti nei ratti a dosi fino a 30 mg / kg per via sottocutanea e hanno rivelato alcuna evidenza di danni al feto a causa di lidocaina. Ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, cerotto di lidocaina 5 deve essere usato durante la gravidanza solo se strettamente necessario. Lavoro e Lidocaina consegna cerotto 5 non è stato studiato in travaglio e il parto. La lidocaina non è controindicato in travaglio e il parto. Dovrebbe lidocaina cerotto 5 essere usato in concomitanza con altri prodotti contenenti lidocaina, dosi totali hanno contribuito da tutte le formulazioni devono essere considerati. Infermieristica madri Lidocaina patch di 5 non è stato studiato nelle donne che allattano. La lidocaina è escreto nel latte umano, e il latte: rapporto plasmatico di lidocaina è 0.4. Si deve usare cautela quando cerotto di lidocaina 5 viene somministrato a donne che allattano. Pediatric uso di sicurezza e l'efficacia nei pazienti pediatrici non sono state stabilite. Le reazioni nel sito di applicazione durante o immediatamente dopo il trattamento con cerotto di lidocaina 5, la pelle al sito di applicazione può sviluppare vesciche, lividi, sensazione, depigmentazione, dermatiti, scolorimento, edema, eritema, esfoliazione, irritazione, papule, petecchie, prurito bruciore, vescicole , o può essere il luogo della sensazione anomala. Queste reazioni sono generalmente lievi e transitori, risolvendo spontaneamente nel giro di pochi minuti a ore. Reazioni allergiche reazioni allergiche ed anafilattoidi associate alla lidocaina, anche se rari, possono verificarsi. Essi sono caratterizzati da angioedema, broncospasmo, dermatiti, dispnea, ipersensibilità, laringospasmo, prurito, urti, e orticaria. Se si verificano, essi devono essere gestiti con mezzi convenzionali. La rilevazione di sensibilità da test della pelle è di dubbio valore. Altri eventi avversi dovuti alla natura e alla limitazione delle segnalazioni spontanee di sorveglianza post-marketing, la causalità non è stata stabilita per ulteriori eventi avversi riportati tra cui: astenia, confusione, disorientamento, vertigini, mal di testa, iperestesia, ipoestesia, vertigini, sapore metallico, nausea, nervosismo , il dolore esacerbato, parestesia, sonnolenza, alterazione del gusto, vomito, disturbi visivi come visione offuscata, vampate, tinnito, e tremori. Sistemici (dose-correlati) Reazioni reazioni avverse sistemiche seguenti uso appropriato di cerotto di lidocaina 5 è improbabile, a causa della piccola dose assorbita (vedi Farmacologia Clinica. Farmacocinetiche). effetti avversi sistemici di lidocaina sono di natura simile a quelle osservate con altri agenti anestetici locali ammidici, tra cui sistema nervoso centrale di eccitazione e / o depressione (sensazione di testa vuota, nervosismo, apprensione, euforia, confusione, vertigini, sonnolenza, tinnito, visione offuscata o doppia, vomito, sensazione di calore, freddo o intorpidimento, spasmi, tremori, convulsioni, perdita di coscienza, depressione respiratoria e arresto). Le reazioni eccitatori del SNC possono essere brevi o non si verificano a tutti, nel qual caso la prima manifestazione può essere fusione sonnolenza in stato di incoscienza. manifestazioni cardiovascolari possono includere bradicardia, ipotensione e collasso cardiovascolare che porta ad arrestare. Per segnalare sospette reazioni avverse, di contattare Actavis al 1-800-272-5525 o FDA al numero 1-800-FDA-1088 o www. fda. gov/medwatch per la segnalazione volontaria di reazioni avverse. sovradosaggio Lidocaina da assorbimento cutaneo è rara, ma potrebbe verificarsi. Se non vi è alcun sospetto di sovradosaggio lidocaina (vedi reazioni avverse. Reazioni sistemiche), la concentrazione nel sangue di droga deve essere controllato. Il trattamento del sovradosaggio comprende un attento monitoraggio, terapia di supporto, e un trattamento sintomatico. La dialisi è di valore trascurabile nel trattamento del sovradosaggio acuto con lidocaina. In assenza di una massiccia sovradosaggio topico o ingestione orale, valutazione dei sintomi di tossicità deve includere la considerazione di altre eziologie per gli effetti clinici o sovradosaggio da altre fonti di lidocaina o altri anestetici locali. La DL50 della lidocaina HCl è 459 (346 al 773) mg / kg (come sale) in ratti femmina non a digiuno e 214 (159 al 324) mg / kg (come sale) in ratti femmina digiuno, che sono equivalente a circa 4000 mg e 2000 mg, rispettivamente, in un uomo di 60 a 70 kg sulla base dei fattori di conversione dosaggio superficie equivalente tra le specie. Applicare cerotto di lidocaina 5 per la pelle intatta per coprire l'area più dolorosa. Applicare il prescritto numero di patch (massimo 3), solo una volta per un massimo di 12 ore entro un periodo di 24 ore. Le patch possono essere tagliati in dimensioni più piccole con le forbici prima della rimozione del liner di rilascio. (Vedere manipolazione e lo smaltimento) Abbigliamento può essere indossato sopra l'area di applicazione. Piccole aree di trattamento sono raccomandati in un paziente debilitato, o un paziente con eliminazione alterata. Se l'irritazione o una sensazione di bruciore si verifica durante l'applicazione, rimuovere la patch (i) e non riapplicare fino a quando l'irritazione si placa. Quando lidocaina cerotto 5 è usato in concomitanza con altri prodotti contenenti anestetici locali, la quantità assorbita da tutte le formulazioni deve essere considerato. Lidocaina patch di 5 non può attaccare se si bagna. Evitare il contatto con l'acqua, come bagno, il nuoto o la doccia. Lavare le mani dopo la manipolazione di cerotto di lidocaina 5, e il contatto visivo con lidocaina cerotto 5 dovrebbe essere evitato. Non conservare cerotto fuori dalla busta sigillata. Applicare immediatamente dopo la rimozione dalla busta protettiva. Piegare cerotti usati in modo che i bastoni laterali adesive a se stesso e in modo sicuro scartare cerotti usati o pezzi di patch tagliati in cui i bambini e gli animali domestici non possono arrivare a loro. Lidocaina patch di 5 deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini. Lidocaina patch di 5 è disponibile come la seguente: Scatola delle 30 patch, confezionato in singole buste a prova di bambino. Conservare a 20 ° a 25 ° C (68 o al 77 o F) Cfr USP controllata temperatura ambiente. Per ulteriori informazioni, chiamare Actavis a 1-800-272-5525. Prodotto da: Actavis Laboratories UT, Inc. Salt Lake City, UT 84108 USA Distribuito da: Actavis Pharma, Inc. Parsippany, NJ 07054 USA rielaborate: febbraio 2015 NDC 0591-3525-30 Lidocaina patch 5 Rx soli 30 patch (30 buste contenenti 1 Patch Ogni)