Lidocaina 79

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Lidocaina cloridrato Jelly USP, 2 Lidocaina Nota: Mentre tentiamo di mantenere i nostri record up-to-date non si dovrebbe fare affidamento su questi particolari essere precisi senza prima consultare un professionista. Clicca qui per leggere la nostra piena di responsabilità medica. La lidocaina HCI 2 gelatina è un prodotto sterile, acquosa che contiene un agente anestetico locale e viene somministrato per via topica. (Vedere INDICAZIONI per usi specifici.) Lidocaina HCI 2 gelatina contiene lidocaina HCI che è designato chimicamente come acetammide, 2- (dietilammino) - N - (2,6-dimetilfenil) -, monocloridrato e ha la seguente formula di struttura: La sua formula molecolare è CHNO HCI e il suo peso molecolare è 270.80. Lidocaina HCI 2 gelatina contiene anche ipromellosa, e la miscela risultante massimizza il contatto con la mucosa e fornisce lubrificazione strumentazione. La parte non utilizzata deve essere eliminata dopo l'uso iniziale. Composizione di lidocaina HCl 2 gelatina 30 ml e 5 mL: Ogni ml contiene 20 mg di lidocaina HCl. La formulazione contiene anche methylparaben, propilparaben, ipromellosa, e idrossido di sodio e / o acido cloridrico per regolare il pH tra 6,0 a 7.0. Meccanismo d'azione: lidocaina stabilizza la membrana neuronale inibendo i flussi ionici necessari per l'avvio e la conduzione degli impulsi, effettuando così azione anestetica locale. Insorgenza d'azione: L'inizio d'azione è da 3 a 5 minuti. E 'inefficace se applicato a pelle intatta. Emodinamica: eccessiva i livelli nel sangue possono causare cambiamenti della portata cardiaca, resistenza periferica totale, e la pressione arteriosa media. Queste modifiche possono essere attribuibili ad un effetto sedativo diretta dell'agente anestetico locale su vari componenti del sistema cardiovascolare. Farmacocinetica e il metabolismo: lidocaina possono essere assorbiti dopo somministrazione topica di membrane mucose, la sua velocità e il grado di assorbimento a seconda della concentrazione e dose totale somministrata, il sito specifico di applicazione, e la durata dell'esposizione. In generale, la velocità di assorbimento di agenti anestetici locali dopo applicazione topica avviene più rapidamente dopo somministrazione intratracheale. La lidocaina è anche ben assorbito dal tratto gastrointestinale, ma poco farmaco intatto può visualizzare nella circolazione a causa della biotrasformazione nel fegato. La lidocaina viene metabolizzato rapidamente dal fegato e metaboliti e di farmaco immodificato sono escreti dai reni. Biotrasformazione comprende ossidativo N-dealchilazione, idrossilazione anello, scissione del legame ammidico, e la coniugazione. N-dealchilazione, una delle principali via di biotrasformazione, produce metaboliti monoetilglicinexilidide e glicinexilidide. I farmacologici / azioni tossicologiche di questi metaboliti sono simili, ma meno potente, quelle di lidocaina. Circa 90 di lidocaina somministrata viene escreta sotto forma di vari metaboliti, e meno di 10 viene escreto immodificato. Il metabolita primario nelle urine è un coniugato di 4-idrossi-2, 6-dimetilanilina. Il plasmatiche di lidocaina dipende concentrazione del farmaco, e la frazione legata diminuisce all'aumentare della concentrazione. A concentrazioni di 1-4 mcg di base libera per mL, 60 a 80 per cento di lidocaina è legato alle proteine. Binding è anche dipendente dalla concentrazione plasmatica della glicoproteina alfa-I-acido. La lidocaina attraversa le barriere ematoencefalica e placentare, presumibilmente per diffusione passiva. Studi di metabolismo lidocaina seguenti iniezioni bolo endovenoso hanno dimostrato che l'emivita di eliminazione di tale agente è tipicamente da 1,5 a 2,0 ore. A causa del rapido tasso a cui viene metabolizzato lidocaina, qualsiasi condizione che effettua la funzione epatica può alterare la cinetica lidocaina. L'emivita può essere prolungata duplice o più in pazienti con disfunzione epatica. La disfunzione renale non modifica la cinetica di lidocaina, ma può aumentare l'accumulo di metaboliti. Fattori quali l'acidosi e l'uso di stimolanti del SNC e depressivi influenzano i livelli del SNC di lidocaina richiesti per produrre effetti sistemici evidenti. manifestazioni avverse oggettive diventano sempre più evidenti con l'aumento dei livelli plasmatici venosi sopra 6 mcg base libera per mL. Nelle rhesus monkey arteriosi livelli ematici di 18 a 21 mcg / mL hanno dimostrato di essere di soglia per l'attività convulsiva. La lidocaina HCl 2 Jelly è indicato per la prevenzione e il controllo del dolore in procedure che coinvolgono il maschio e dell'uretra femminile, per il trattamento topico di uretriti doloroso, e come lubrificante anestetico per l'intubazione endotracheale (orale e nasale). La lidocaina è controindicato nei pazienti con una storia nota di ipersensibilità ad anestetici locali del tipo ammide o ad altre parti della lidocaina HCl 2 gelatina. Sovradosaggio, o corto intervalli tra le dosi, può causare livelli plasmatici ALTI ED gravi effetti avversi. I pazienti devono essere istruiti a rispettare rigorosamente il DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE linee guida raccomandate QUANTO STABILITO in questo foglietto illustrativo. LA GESTIONE DEGLI EFFETTI INDESIDERATI GRAVI può richiedere l'uso delle attrezzature di rianimazione, l'ossigeno e altri farmaci di rianimazione. Lidocaina HCI 2 gelatina deve essere usata estrema cautela in presenza di sepsi o mucosa seriamente traumatizzato nella zona di applicazione, dal momento che in tali condizioni non è il potenziale per un rapido assorbimento sistemico. Quando viene utilizzato per la cura del tubo endotracheale di lubrificazione devono essere prese per evitare di introdurre il prodotto nel lume del tubo. Non usare la gelatina per lubrificare i stylettes endotracheale. Se consentito nel lume interno, la gelatina può asciugare sulla superficie interna lasciando un residuo che tende a raggrupparsi con la flessione, restringendo il lume. Ci sono state segnalazioni rare in cui questo residuo ha causato il lume ad occludere. (Vedi anche le reazioni avverse e DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE.) Generale: La sicurezza e l'efficacia di lidocaina dipendono corretto dosaggio, tecnica corretta, precauzioni adeguate, e la disponibilità per le emergenze. (Vedi AVVERTENZE e le reazioni avverse.) Il dosaggio più basso che si traduce in anestesia efficace dovrebbe essere utilizzato per evitare alti livelli plasmatici e gli effetti avversi gravi. Dosi ripetute di lidocaina possono provocare aumenti significativi nei livelli ematici ad ogni somministrazione ripetuta a causa del lento accumulo del farmaco o dei suoi metaboliti. Tolleranza ai livelli ematici elevati varia con lo stato del paziente. Debilitati, pazienti anziani, pazienti acuti, e bambini deve essere somministrato dosi ridotte commisurate alla loro età e lo stato fisico. La lidocaina deve essere usato con cautela nei pazienti con shock grave o blocco cardiaco. La lidocaina HCI 2 Jelly deve essere usato con cautela nei pazienti con accertate sensibilità di droga. I pazienti allergici ai derivati ​​para-aminobenzoico acido (procaina, tetracaina, benzocaina, ecc) non hanno mostrato sensibilità crociata con lidocaina. Molti farmaci utilizzati durante lo svolgimento di anestesia sono considerati potenziali agenti per familiare ipertermia maligna di attivazione. Poiché non è noto se tipo amidico anestetici locali possono innescare questa reazione e poiché la necessità di supplementare anestesia generale non può essere previsto in anticipo, si suggerisce che un protocollo standard per la gestione dovrebbe essere disponibile. Primi segni inspiegabili di tachicardia, tachipnea, la pressione sanguigna labile, e acidosi metabolica possono precedere aumento della temperatura. esito positivo dipende da una diagnosi precoce, tempestiva sospensione dell'agente scatenante sospetto (s) e istituzione di trattamento, compresa la terapia di ossigeno, ha indicato misure di supporto e dantrolene (consultare dantrolene sodio per via endovenosa pacchetto inserto prima dell'uso). Informazioni per pazienti: Quando anestetici topici sono utilizzati in bocca, il paziente deve essere consapevole che la produzione di anestesia topica può compromettere la deglutizione e migliorare il pericolo di aspirazione così. Per questo motivo, il cibo non deve essere ingerito per 60 minuti seguenti l'uso di preparati anestetici locali nella zona della bocca o della gola. Questo è particolarmente importante nei bambini a causa della loro frequenza di mangiare. Intorpidimento della lingua o della mucosa orale può aumentare il rischio di traumi mordere non intenzionale. Il cibo o gomme da masticare non dovrebbe essere presa mentre la zona della bocca o della gola è anestetizzato. Carcinogenesi studi a lungo termine sugli animali non sono stati condotti per valutare il potenziale cancerogeno di lidocaina. Mutagenesi Il potenziale mutageno di lidocaina è stata testata nel saggio di mutazione inversa di Ames Salmonella, e in vitro aberrazioni cromosomiche nei linfociti umani ed in vivo test del micronucleo nel topo. Non c'era alcuna indicazione di effetto mutageno in questi studi. Alterazione della fertilità L'effetto di lidocaina sulla fertilità è stata esaminata nel modello di ratto. La somministrazione di 30 mg / kg, per via sottocutanea (180 mg / m) alla coppia di accoppiamento non ha prodotto alterazioni della fertilità o sulle prestazioni riproduttive in generale dei ratti. Non ci sono studi che esaminano l'effetto di lidocaina sui parametri spermatici. Non c'è stata evidenza della fertilità alterato. Studi sulla riproduzione di lidocaina sono stati eseguiti in entrambi i ratti e conigli. Non c'è stata evidenza di danni per il feto a dosi sottocutanee fino a 50 mg / kg di lidocaina (300 mg / m su base superficie corporea) nel modello di ratto. Nel modello di coniglio, non vi era alcuna evidenza di danno al feto alla dose di 5 mg / kg, per via sottocutanea (60 mg / m su una superficie corporea). Trattamento di conigli con 25 mg / kg (300 mg / m) ha prodotto la prova di tossicità materna e prove di sviluppo fetale ritardato, compresa una riduzione non significativa del peso fetale (7) ed un aumento di anomalie scheletriche minori (cranio e difetti sternebral , ridotta ossificazione delle falangi). L'effetto di lidocaina sullo sviluppo post-natale è stato esaminato in ratti trattando ratti femmine gravide giornaliera per via sottocutanea alla dose di 2, 10 e 50 mg / kg (12, 60, e 300 mg / m) dal giorno 15 di gravidanza e fino a 20 giorni dopo il parto. Nessun segno di effetti avversi sono stati osservati sia in dighe o nei cuccioli fino ae compresa la dose di 10 mg / kg (60 mg / m), tuttavia, il numero di cuccioli sopravvissuti è stato ridotto a 50 mg / kg (300 mg / m ), sia alla nascita e la durata del periodo di lattazione, l'effetto più probabile sia secondario alla tossicità materna. Nessun altro effetto sulle dimensioni lettiera, lettiera peso, anomalie nei cuccioli e gli sviluppi fisici dei cuccioli sono stati osservati in questo studio. Un secondo studio ha esaminato gli effetti della lidocaina sullo sviluppo post-natale nel ratto che ha incluso la valutazione dei cuccioli dallo svezzamento alla maturità sessuale. I ratti sono stati trattati per 8 mesi con 10 o 30 mg / kg, per via sottocutanea lidocaina (60 mg / m e 180 mg / m su una superficie corporea, rispettivamente). Questo periodo di tempo comprendeva 3 periodi di accoppiamento. Non c'è stata evidenza di sviluppo post-natale alterato in alcun prole tuttavia, entrambe le dosi di lidocaina significativamente ridotto il numero medio di cuccioli per figliata superstite fino allo svezzamento della prole a partire dal primo periodo di 2 accoppiamento. Ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se strettamente necessario. Travaglio e parto: Lidocaina non è controindicato in travaglio e il parto. In caso di lidocaina HCl 2 Jelly essere usato in concomitanza con altri prodotti contenenti lidocaina, la dose totale contributo di tutte le formulazioni deve essere tenuto a mente. Infermieristica madri: lidocaina viene escreto nel latte umano. Il significato clinico di questa osservazione è sconosciuta. Si deve usare cautela quando lidocaina viene somministrato a donne che allattano. Uso pediatrico: Anche se, non sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia di Lidocaina 2 Jelly in pazienti pediatrici, uno studio di 19 neonati prematuri (età gestazionale